Đường tiêu hóa có chức năng vận động để hấp thu các chất dinh dưỡng, điện giải, nước và bài tiết các chất cặn bã. Khi có rối loạn sẽ sinh ra các triệu chứng buồn nôn, nôn, trướng bụng, khó tiêu, táo bón, tiêu chảy... Ngoài việc chữa triệu chứng, thầy thuốc cần tìm nguyên nhân để điều trị.
Các thuốc chữa bệnh đường tiêu hóa có thể được phân loại như sau:
Thuốc chữa viêm loét dạ dày – tá tràng: Thuốc kháng acid, thuốc kháng receptor H2 histamin, thuốc ức chế bơm proton...
Thuốc kích thích và điều chỉnh vận động đường tiêu hóa: Thuốc tẩy, nhuận tràng; thuốc kháng dopamin ngoại biên...
Thuốc chống co thắt và làm giảm nhu động: Thuốc chống co thắt cơ trơn, thuốc chống nôn...
Thuốc chống tiêu chảy: Các chất hấp phụ, bao phủ niêm mạc ruột; các chất làm giảm tiết dịch, giảm nhu động ruột, vi khuẩn và nấm, thuốc uống bù nước và điện giải.
Thuốc lợi mật và thuốc thông mật.
THUỐC CHỮA VIÊM LOÉT DẠ DÀY - TÁ TRÀNG
Đại cương
Viêm loét dạ dày - tá tràng xảy ra khi có sự mất cân bằng giữa các yếu tố xâm hại và các yếu tố bảo vệ niêm mạc dạ dày.
Các yếu tố xâm hại: Acid hydrocloric [HCl] và pepsin trong dịch vị, vi khuẩn Helicobacter pylori [HP].
Các yếu tố bảo vệ: Bicarbonat, chất nhầy và prostaglandin [PG].
Các thuốc dùng trong điều trị viêm loét dạ dày tá tràng
Nhóm tác động vào sự bài tiết acid dịch vị
Thuốc kháng acid [Antacid]
Chỉ định
Viêm loét dạ dày tá tràng do thừa acid dịch vị.
Hội chứng trào ngược dạ dày thực quản.
Giảm các triệu chứng: Ợ chua, đau rát dạ dày, chứng khó tiêu, đầy bụng.
Tác dụng phụ
Chế phẩm chứa Al3+ gây táo bón, giảm phosphat huyết gây nhuyễn xương.
Chế phẩm chứa Mg2+ dùng lâu có thể gây tiêu chảy, tăng Mg2+ huyết.
Chống chỉ định – thận trọng
Đối tượng có nguy cơ mất nước, nghẽn ruột, người lớn tuổi, suy thận nặng.
Chế phẩm: Trong thực tế thường dùng chế phẩm kết hợp
GASTROPULGITE
Gói bột uống có 2.5g attapulgite + 0.5g gel khô nhôm hydroxyde và magnesi carbonat. Liều dùng 2-4g/ngày.
Một số điều lưu ý khi sử dụng antacid
Nên uống các antacid 1- 2 giờ sau khi ăn và một lần trước khi ngủ.
Al[OH]3 dùng lâu gây táo bón, còn Mg[OH]2 có tác dụng nhuận tràng nên thường dùng phối hợp [Maalox, Stomafar]. Nhiều antacid còn phối hợp thêm simethicon có tác dụng chống đầy hơi [Maalox plus, Simelox].
Các antacid làm giảm hấp thu một số thuốc khác khi dùng chung vì vậy cần uống cách xa các thuốc khác này ít nhất là 2 giờ.
Dùng các thuốc có chứa Al3+ lâu dài [trừ nhôm phosphat] dễ gây nhuyễn xương. Cần ăn chế độ nhiều protid và phosphat và không dùng chung với sucralfat.
Thuốc kháng histamin H2
CIMETIDIN
Biệt dược: Tagamet, Gastromet, Histodil
Dạng bào chế: Viên nén 200mg, 300mg, 400mg; viên sủi 200g, 800mg, dung dịch chứa 200mg, 300mg/5ml; ống tiêm chứa 200mg/ 5ml, 400mg/5ml.
Chỉ định
Loét dạ dày – tá tràng.
Hội chứng tăng tiết acid dịch vị [Zollinger Ellison].
Làm giảm tiết acid dịch vị trong các trường hợp loét đường tiêu hóa khác có liên quan đến tăng tiết dịch vị [thực quản, loét miệng nối dạ dày - ruột].
Tác dụng không mong muốn
Có thể gặp các triệu chứng như ban đỏ ngoài da, tiêu chảy, táo bón, chóng mặt, đau đầu, đau cơ, tăng các transaminase và nồng độ creatin - huyết.
Chống chỉ định
Phụ nữ có thai, cho con bú.
Người suy gan, suy thận nặng
Dùng phối hợp với các thuốc chống đông máu.
Cách dùng, liều lượng
Uống hoặc tiêm.
Loét dạ dày - tá tràng: Ngày uống 3 lần, mỗi lần 200 mg vào 3 bữa ăn và một lần 400mg vào buổi tối trước khi đi ngủ; thời gian điều trị từ 4 - 6 tuần.
Hiện có xu hướng dùng liều duy nhất 800mg vào ban đêm trước khi đi ngủ.
FAMOTIDIN
Biệt dược: Pepcid, Famogast, Famonist.
Dạng bào chế: Viên nén 20 mg, 40mg.
Chỉ định
Điều trị và dự phòng tái phát viêm loét dạ dày tá tràng.
Hội chứng tăng tiết acid dịch vị.
Tác dụng không mong muốn
Hiếm gặp; có thể gặp các triệu chứng: nhức đầu, mệt mỏi, tiêu chảy hoặc táo bón, dị ứng, tăng transaminase huyết tương, chán ăn, khô miệng, buồn nôn.
Chống chỉ định: Phụ nữ có thai, cho con bú. Người mẫn cảm với famotidine.
Cách dùng, liều lượng: Mỗi ngày uống 20 mg x 2 lần, hoặc chỉ uống 1 lần 40 mg vào buổi tối.
Thuốc ức chế bơm proton
OMEPRAZOL
Biệt dược: Losec, Mopral, Omizac, Lomax
Dạng bào chế: Viên nang 20 mg tan ở ruột; lọ 40mg [thuốc bột] kèm một ống dung môi 10ml để pha tiêm.
Chỉ định
Viêm loét dạ dày tá tràng tiến triển hay các trường hợp loét mà dùng kháng H2 không hiệu quả.
Hội chứng tăng tiết acid do các khối u gây tăng tiết gastrin ở tuyến tụy.
Hội chứng trào ngược dạ dày thực quản.
Trị loét do vi khuẩn Helicobacter pylori [phối hợp với kháng sinh].
Tác dụng không mong muốn
Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, táo bón hay tiêu chảy.
Chóng mặt, nhức đầu, ngủ gà [ít gặp].
Chống chỉ định: Mẫn cảm với thuốc, loét dạ dày ác tính.
Thận trọng: phụ nữ có thai, cho con bú.
Cách dùng, liều lượng: nuốt nguyên viên không được nhai, uống trước bữa ăn 30 phút hoặc tối trước khi đi ngủ
Loét tá tràng: Uống 20mg/ lần/ ngày, trường hợp nặng có thể dùng 40mg/ ngày; dùng trong 4 tuần.
Loét dạ dày: Uống 20mg/ ngày; trường hợp nặng có thể dùng 40mg/ ngày; dùng trong 8 tuần.
Nhóm tác động vào quá trình bảo vệ niêm mạc dạ dày
Sucralfat [Aluminium sucrose sulfat]
Biệt dược: Ulcar, Sucralfat.
Tác dụng
Tạo hàng rào che chở, bảo vệ niêm mạc dạ dày.
Kích thích sản sinh prostaglandin có tác dụng bảo vệ niêm mạc dạ dày.
Ức chế trực tiếp pepsin.
Chỉ định
Loét dạ dày tá tràng.
Làm giảm hoặc ngăn ngừa loét do thuốc chống viêm không steroid.
Trào ngược dạ dày thực quản.
Tác dụng không mong muốn: Táo bón, khô miệng.
Cách dùng, liều lượng
Ulcar, Sucrafat dạng uống viên nén 1g x 4/ngày [uống 1h trước mỗi bữa ăn và trước khi đi ngủ] trong 4-8 tuần. Do có nhiều thuốc làm lành vết loét hiệu quả hơn nên ngày nay ít dùng thuốc này.
THUỐC ĐIỀU TRỊ TIÊU CHẢY
Đại cương
Tiêu chảy là hiện tượng đi đại tiện bất thường từ 3 lần trở lên trong ngày, phân lỏng hoặc lẫn nhiều nước, thường gặp ở trẻ em từ 6 tháng đến 5 tuổi. Bệnh tiêu chảy thường do nhiều nguyên nhân khác nhau như: nhiễm khuẩn đường ruột, nhiễm độc, dị ứng thức ăn. Khi bị tiêu chảy, cơ thể mất nhiều nước và muối khoáng dẫn đến rối loạn tuần hoàn, nhiễm độc thần kinh, nếu không được điều trị kịp thời có thể bị tử vong [nhất là trẻ em].
Ngoài việc điều trị nguyên nhân tiêu chảy bằng kháng sinh, người ta còn thường dùng các thuốc điều trị triệu chứng, chống lại sự tăng xuất tiết, gây mất điện giải, chống lại sự tăng nhu động ruột gây tiêu chảy và đau.
Các thuốc điều trị tiêu chảy
Các chất hấp phụ, bao phủ niêm mạc ruột
DIOCTAHEDRAL SMECTITE [SMECTA]
Tác dụng
Bao phủ niêm mạc dạ dày – ruột, làm tăng khả năng đề kháng của lớp dịch nhầy đối với các tác nhân kích thích niêm mạc ruột.
Chỉ định: tiêu chảy cấp và mạn ở người lớn và trẻ em.
Tác dụng không mong muốn: táo bón [hiếm gặp].
Liều dùng
Dạng thuốc: gói chứa 3g hoạt chất dạng bột pha thành dung dịch uống.
Trẻ em: Dưới một tuổi 1 gói mỗi ngày.
Từ 1 đến 2 tuổi: 1 đến 2 gói mỗi ngày.
Trên 2 tuổi: 2 đến 3 gói mỗi ngày.
Thuốc có thể hoà trong bình nước 50 ml, chia ra uống trong ngày hay trộn đều vào thức ăn sệt: bột, thức ăn nghiền.
Người lớn: Trung bình 3 gói mỗi ngày, hoà trong nửa ly nước.
Trong tiêu chảy cấp tính, thông thường liều dùng hàng ngày có thể tăng gấp đôi khi khởi đầu điều trị.
Các chất làm giảm tiết dịch ruột, giảm nhu động ruột
LOPERAMID [IMODIUM]
Tác dụng
Làm chậm nhu động ruột nên làm chậm di chuyển các chất trong ruột vì vậy kéo dài thời gian để hấp thu nước và các chất điện giải, làm tăng độ đặc của khối phân. Ức chế nhu động ruột nhanh chóng [1 giờ] và kéo dài.
Chỉ định
Tiêu chảy cấp, tiêu chảy mãn tính ở người lớn.
Tác dụng không mong muốn
Đau bụng, chóng mặt, buồn ngủ, khô miệng, buồn nôn, ói mửa, tắc ruột do liệt.
Chống chỉ định
Mẫn cảm, trẻ em dưới 2 tuổi, tiêu chảy do nhiễm khuẩn, tổn thương gan, hội chứng lỵ, trướng bụng, viêm đại tràng nặng.
Cách dùng, liều lượng
Dạng thuốc: viên nén, viên nang 2mg, 4mg, dung dịch 1mg/5ml
Người lớn: khởi đầu 4mg, sau đó 2mg mỗi lần đi lỏng. Tối đa 16mg/ngày. Không dùng quá 5 ngày trong tiêu chảy cấp.
Trẻ em: không dùng thường quy trong tiêu chảy cấp. Chỉ dùng cho trẻ em trên 6 tuổi khi thật cần thiết. Mỗi lần uống 2 mg, ngày 2 - 3 lần tuỳ theo tuổi. Ngừng thuốc nếu thấy không có kết quả sau 48 giờ. 4.2.3. Vi khuẩn và nấm
LACTOBACILLUS ACIDOPHILUS
Một số chất tấn công vào vi khuẩn huỷ saccharose như rượu, stress, nhiễm khuẩn, kháng sinh đã gây ra sự mất cân bằng, làm tăng vi khuẩn huỷ protein, dẫn đến rối loạn tiêu hóa [tiêu chảy, táo bón, trướng bụng].
Lactobacillus acidophilus có tác dụng lập lại thăng bằng vi khuẩn cộng sinh trong ruột, kích thích vi khuẩn huỷ saccharose phát triển, kích thích miễn dịch không đặc hiệu của niêm mạc ruột [tăng tổng hợp IgA] và diệt khuẩn.
Chỉ định: các tiêu chảy do loạn khuẩn ở ruột, khi cần bù nước.
Liều lượng, cách dùng: Antibio gói bột 1g chứa 100 triệu vi khuẩn sống.
Người lớn uống mỗi lần 1gói, ngày 3 lần. Trẻ em uống mỗi ngày 1- 2 gói.
Thuốc uống bù nước và điện giải [ORS, ORESOL]
Tác dụng
Thành phần của ORS thích hợp với bệnh nhân bị tiêu chảy do tả hay các loại tiêu chảy khác. Công thức ORS phù hợp để bù dịch hiệu quả trong trường hợp mất nước ưu trương hay nhược trương. Tuy nhiên dung dịch ORS không làm giảm khối lượng phân, số lần đi tiêu chảy hay thời gian tiêu chảy. ORS đơn thuần bằng đường uống phục hồi được 95% các trường hợp tiêu chảy mất nước trung bình.
Chỉ định: Phòng và điều trị mất nước và điện giải mức độ nhẹ và vừa.
Tác dụng không mong muốn:
Nôn nhẹ, tăng natri máu, suy tim do bù nước quá mức.
Chống chỉ định
Giảm niệu hoặc vô niệu do giảm chức năng thận. Mất nước nặng [phải truyền tĩnh mạch dung dịch Ringer lactat]. Nôn nhiều và kéo dài, tắc ruột, liệt ruột.
Liều dùng
Mất nước nhẹ: uống 50 ml/kg trong 4 - 6 giờ đầu.
Mất nước vừa: uống 100 ml/ kg trong 4 - 6 giờ đầu. Sau đó điều chỉnh theo mức độ khát và đáp ứng với điều trị.
Lượng ORS cho trẻ uống sau mỗi lần đi ngoài: > 24 tháng: 50 - 100 ml. 2 - 10 tuổi: 100 - 200 ml. > 10 tuổi: Uống tùy thích. Tiếp tục cho uống cho đến khi hết tiêu chảy.
THUỐC NHUẬN TRÀNG, CHỐNG TÁO BÓN
Đại cương
Táo bón là tình trạng giảm số lần đại tiện [dưới 3 lần/tuần], phân cứng, giảm số lượng phân hay cảm giác tống phân không hoàn toàn.
Nguyên nhân: là hậu quả của một số bệnh lý, chế độ sinh hoạt, ăn uống hay do thuốc. Hầu hết trường hợp táo bón [90%] xảy ra do chế độ ăn uống và sinh hoạt [uống ít nước, ít vận động, lờ nhu cầu đi đại tiện], phần còn lại do tác động của một số thuốc và chỉ có một tỉ lệ rất nhỏ do nguyên nhân bệnh lý.
Thuốc nhuận tràng là thuốc làm tăng nhu động chủ yếu ở ruột già dùng chống táo bón, thường phải dùng nhiều ngày. Thuốc có thể kích ứng trực tiếp niêm mạc ruột hoặc gián tiếp do làm tăng khối lượng phân, hoặc giữ nước, làm mềm phân.
Các thuốc nhuận tràng, chống táo bón
Thuốc nhuận tràng cơ học [nhuận tràng tạo khối]
Là dẫn chất của cellulose hay các polysaccharide, không bị thuỷ phân bởi men tiêu hoá và không được hấp thu toàn thân.
Chỉ định
Trị các trường hợp đơn giản của táo bón, đặc biệt là táo bón do chế độ ăn nghèo chất xơ hoặc chất lỏng.
Tác dụng không mong muốn
Thuốc tương đối an toàn, ít có tác dụng phụ, có thể gặp: đầy hơi, trung tiện, trướng bụng, tắt nghẽn ruột và thực quản có thể xảy ra nếu như không uống đủ nước. Phải uống với nhiều nước để tránh táo bón ngược lại [ít nhất là 240 ml nước cho 1 liều thuốc].
Chống chỉ định: Hẹp ruột, dính ruột
Chế phẩm, liều lượng
Methylcellulose [Citrucel]: Người lớn: 1 – 2g/ lần x 1 – 3 lần /ngày. Trẻ em: 0,5g/ lần x 1 – 3 lần/ngày, uống kèm nhiều nước
Polycarbophil [Mitrolan, fibrall, fibercon,…]: Người lớn: 1g/ lần x 1 - 4lần/ngày. Trẻ em: 0,5g/lần x 1 – 3lần/ngày.
Psyllium [Metamucil, konsyl, fiberal]: Người lớn 3,5 – 7g/lần x 1 – 3lần/ngày. Trẻ em ½ liều người lớn x 1 – 3 lần/ngày.
Thuốc nhuận tràng thẩm thấu
SORBITOL
Tác dụng: Tăng tiết dịch mật, dịch tuỵ và nhuận mật; kích thích nhu động ruột.
Chỉ định: Chứng chậm tiêu, đầy bụng, táo bón.
Tác dụng không mong muốn: Có thể bị tiêu chảy hay đau bụng.
Chống chỉ định: Các bệnh thực thể viêm ruột non, viêm loét đại - trực tràng, bệnh Crohn và hội chứng tắc hay bán tắc, đau bụng chưa rõ nguyên nhân.
Thận trọng:
Không dùng trong những trường hợp tắc đường dẫn mật.
Ở người bệnh “đại tràng kích thích” tránh dùng sorbitol khi đói và nên giảm liều.
Không nên dùng lâu dài thuốc nhuận tràng.
Tránh tiêm thuốc nếu có tắt ruột do nguyên nhân cơ học.
Cách dùng, liều lượng:
Điều trị triệu chứng khó tiêu, dùng thuốc trước bữa ăn: Người lớn 1- 3 gói [5g]/ngày.
Điều trị táo bón: Người lớn dùng 1 gói vào lúc đói, trong buổi sáng. Trẻ em dùng 1/2 liều người lớn. Uống trước bữa ăn 10 phút.
THUỐC KHÁNG DOPAMIN NGOẠI BIÊN DOMPERIDON
Tác dụng: Domperidon là chất đối kháng dopamine, có tác dụng chống nôn.
Chỉ định:
Buồn nôn và nôn do viêm dạ dày, viêm gan, viêm đường tiêu hóa, đau nửa đầu, nôn hậu phẫu, nôn do dùng thuốc, nôn do xạ trị, nôn mạn tính ở trẻ em.
Chậm tiêu do: viêm thực quản trào ngược, đầy hơi, sau khi ăn, viêm và loét dạ dày.
Tác dụng không mong muốn:
Khô miệng, tiêu chảy, nổi mẩn da, ngứa
Đau đầu, căng thẳng, buồn ngủ
Vô kinh, tăng tiết sữa và nữ hóa tuyến vú ở nam
Chống chỉ định: Mẫn cảm với domperidon.
Liều lượng, cách dùng: Người lớn 10 - 20mg/ lần, ngày 2 - 3 lần. Trẻ em 0,2 - 0,4mg/kg, ngày 2- 3 lần. Uống trước ăn 30 phút.
THUỐC CHỐNG CO THẮT CƠ TRƠN TRỰC TIẾP
Alverin [spamaverin]
Là thuốc chống co thắt, tác dụng trực tiếp lên cơ trơn đường tiêu hóa và tử cung, tác dụng mạnh hơn papaverin 3 lần, độc bằng 1/3 papaverin.
Chống chỉ định: tắc nghẽn ruột hoặc liệt ruột, mất trương lực ruột kết. - Tác dụng không mong muốn: buồn nôn, đau đầu, chóng mặt, phản ứng dị ứng.
Viên 40mg x 1-2 viên/ ngày
Drotaverin [No-spa]
Viên 40mg x 1-2 viên x 3 lần/ ngày.
Ống tiêm 40mg/2ml x 1-2 ống/ ngày, tiêm dưới da, tiêm bắp
CÂU HỎI THẢO LUẬN
Tình huống 1: Người bệnh Đoàn Văn B., 30 tuổi, với đơn thuốc điều trị loét dạ dày, HP [+]:
| 1 | Amoxicillin 500 x 40v | Ngày 4v/2 lần |
| 2 | Clarythromycin 250 x 40v | Ngày 4v/2 lần |
| 3 | Barole 20mg x 20v | Ngày 2v/2 lần lúc sáng sớm và trước khi ngủ |
| 4 | Nospa 40mg x 40v | Ngày 4v/2 lần |
| 5 | Gastropulgite x 30 gói | Ngày 3 gói/ 3 lần sau ăn 30 phút |
Câu hỏi:
Phân loại thuốc điều trị loét dạ dày trong đơn?
Khi sử dụng các thuốc đó cần lưu ý vấn đề gì? [thời điểm uống, cách dùng, tác dụng không mong muốn]. Giải thích?
Tình huống 2: Bệnh nhân Hoàng Thị M., 5 tuổi, được kê đơn:
Oresol uống 150 ml mỗi lần đi ngoài
Antibio 1 gói/ngày
Diosmectic 1 gói/ngày
Câu hỏi:
Vai trò của các thuốc trong đơn với người bệnh là gì?
Khi sử dụng các thuốc đó cần lưu ý vấn đề gì? [thời điểm uống, cách dùng, tác dụng không mong muốn]. Giải thích?
TÀI LIỆU THAM KHẢO
Bộ môn Dược lý Trường Đại học Y Hà nội [2012], Dược lý học lâm sàng, NXB Y học.
Bộ Y tế [2006], Hóa dược – Dược lý [Sách dùng đào tạo cán bộ dượctrung học], NXB Y học.
Bộ y tế [2015], Dược thư Quốc gia Việt Nam, Nhà xuất bản Y học.
Bài giảng Hướng dẫn dùng thuốc chữa bệnh tim mạch, huyết áp, đái tháo đường
HƯỚNG DẪN DÙNG THUỐC CHỮA BỆNH TIM MẠCH, HUYẾT ÁP
Đại cương
Khái niệm
Thuốc điều trị bệnh tim mạch, huyết áp gồm các thuốc có tác dụng chủ yếu trên hoạt động của tim mạch và huyết áp [được dùng để điều trị suy tim, điều hòa hoạt động của tim, làm giãn mạch máu, chống tăng hoặc hạ huyết áp...]
Phân loại
Thuốc trợ tim
Thuốc trợ tim là những thuốc có tác dụng làm tăng lực co bóp của cơ tim, dùng trong các trường hợp suy tim. Các thuốc này được chia làm 2 nhóm:
Thuốc loại glycosid được chỉ định trong suy tim mạn tính.
Thuốc không phải glycosid, dùng trong suy tim cấp tính.
Thuốc điều trị rối loạn nhịp tim
Thuốc điều trị rối loạn nhịp tim là những thuốc có tác dụng điều hòa nhịp tim khi nhịp tim bị rối loạn [chệch khỏi nhịp tim bình thường].
Một số thuốc điển hình thuộc loại này là quinidin, lidocain, propranolol, amiodaron, verapamil, diltiazem...
Thuốc chống đau thắt ngực
Các thuốc chống đau thắt ngực được chia thành hai loại:
Loại chống cơn: Các nitrat và nitrit.
Loại điều trị củng cố làm giảm công năng tim và giảm sử dụng oxy cơ tim: Thuốc phong tỏa β adrenergic, thuốc chẹn kênh calci.
Thuốc điều trị tăng huyết áp
Dựa vào cơ chế tác dụng, người ta chia thuốc điều trị tăng huyết áp thành năm nhóm:
Thuốc hủy giao cảm: Methyldopa.
Thuốc giãn mạch trực tiếp: Hydralazin.
Thuốc chẹn kênh calci: Nifedipin, amlodipine.
Thuốc ức chế hệ RAA [renin – angiotensin – aldosteron]: Gồm thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin [captopril, enalapril...] và thuốc ức chế receptor AT1 của angiotensin II [irbesartan, valsartan...].
Thuốc lợi niệu: Hydrochlorothiazid, furosemid.
Thuốc hạ lipoprotein máu
Dựa vào cơ chế tác dụng, thuốc hạ lipoprotein máu được chia thành 2 nhóm:
Làm giảm hấp thu và tăng thải trừ lipid: Resin gắn acid mật [Cholestyramin, Colestipol], Neomycin.
Ảnh hưởng đến sinh tổng hợp lipid: Dẫn xuất của acid fibric, dẫn xuất statin, acid nicotinic, probucol...
Các thuốc khác
Thuốc trợ tuần hoàn, chống hạ huyết áp: Heptaminol, Adrenalin, Cafein, long não...
Thuốc chống huyết khối: Aspirin, Streptokinase...
Các thuốc chữa bệnh tim mạch, huyết áp thông dụng
DIGOXIN
Dược động học
Sinh khả dụng đường uống cao [75%]. Ít gắn với protein huyết tương. Thời gian bán thải trung bình 36 giờ.
Tác dụng
Tác dụng: Làm tim đập mạnh, chậm và đều.
Chỉ định
Suy tim cung lượng thấp, loạn nhịp tim [rung nhĩ, cuồng động nhĩ].
Tác dụng không mong muốn
Tác dụng không mong muốn: Có thể gây rối loạn nhịp tim, rối loạn tiêu hóa, rối loạn thần kinh, rối loạn thị giác.
Chống chỉ định
Nhịp chậm, nhịp nhanh thất, rung thất, nghẽn nhĩ nhất, viêm cơ tim cấp do bạch hầu, thương hàn...
Cách dùng, liều lượng
Dạng thuốc: Viên nén 0,25 mg; dung dịch uống 0,5 mg/2ml.
Liều tấn công 0,5 – 1,0 mg/ngày, chia làm nhiều lần. Liều duy trì 0,25 mg/ngày, uống làm 1 hoặc 2 lần.
PROPRANOLOL
Dược động học
Hấp thu gần như hoàn toàn ở đường tiêu hóa. Phân bố rộng rãi vào các mô. Chuyển hóa hoàn toàn ở gan.
Tác dụng
Là thuốc chẹn β adrenergic, làm giảm nhịp tim, giảm lực co bóp cơ tim, giảm lưu lượng tim, giảm công năng và giảm sử dụng oxy của cơ tim.
Chỉ định
Đau thắt ngực, tăng huyết áp, rối loạn nhịp tim, cường tuyến giáp.
Tác dụng không mong muốn
Nhịp chậm, suy tim, blốc nhĩ thất, hạ huyết áp; co thắt phế quản; chóng mặt; buồn nôn, ỉa chảy.
Chống chỉ định
Hen phế quản, suy tim, blốc nhĩ thất.
Cách dùng, liều lượng
Dạng thuốc: Viên 10, 40 và 160 mg.
Liều dùng: Tăng huyết áp 120 – 160 mg/ngày. Ðau thắt ngực 80 - 320 mg/ngày tùy theo cá thể, chia làm 2 hoặc 3, 4 lần trong ngày. Nếu cho ngừng điều trị, phải giảm liều từ từ trong vài tuần. Loạn nhịp: 10 - 30 mg/lần, 3 - 4 lần/ngày.
NITROGLYCERIN
Dược động học
Chịu ảnh hưởng rất mạnh của enzym gan glutathion – organic nitrat reductase, bị khử nitrat từng bước và mất hoặt tính.
Tác dụng
Giãn tất cả các cơ trơn, tác dụng rất rõ trên cả động mạch và tĩnh mạch nên làm giảm cả tiền gánh và hậu gánh, vì vậy giảm sử dụng oxy cơ tim và giảm công năng tim.
Chỉ định
Phòng và điều trị cơn đau thắt ngực; điều trị suy tim sung huyết.
Tác dụng không mong muốn
Đỏ bừng mặt, ngực; tăng nhãn áp; đau đầu; hạ huyết áp thế đứng, choáng váng, chóng mặt, nhịp tim nhanh.
Chống chỉ định
Mẫn cảm với thuốc, huyết áp thấp, tăng nhãn áp, tăng áp lực nội sọ
Cách dùng, liều lượng
Viên nén 0,5 mg; 0,75 mg; tác dụng nhanh sau 0,5 – 2 phút, kéo dài tới 30 phút. Đặt 1 viên dưới lưỡi, ngày dùng 6 – 8 viên.
Viên nang 2,5 mg; 7,5 mg tác dụng kéo dài, dùng để uống.
Dạng dán vào da chứa 5 – 10 mg thuốc, thường được dán vào vùng ngực trái.
NIFEDIPIN
Dược động học
Hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Chuyển hóa qua gan lần đầu mạnh nên sinh khả dụng chỉ 45 – 75%.
Tác dụng
Là thuốc chẹn kênh calci, có tác dụng làm giãn mạch ngoại vi [chủ yếu làm giãn động mạch], làm giảm sức cản ngoại vi nên hạ huyết áp.
Chỉ định
Tăng huyết áp. Dự phòng đau thắt ngực, đặc biệt khi có yếu tố co mạch như trong đau thắt ngực kiểu Prinzmetal. Hội chứng Raynaud.
Tác dụng không mong muốn
Phù mắt cá chân, đau đầu, mệt mỏi, chóng mặt, nóng đỏ bừng mặt, tim đập nhanh, buồn nôn, tiêu chảy hay táo bón.
Chống chỉ định
Mẫn cảm với thuốc, huyết áp thấp, suy gan, người mang thai và thời kì cho con bú.
Cách dùng, liều lượng
Điều trị tăng huyết áp: Viên giải phóng chậm nifedipin retard 10 mg, uống 10 – 80 mg/ngày. Viên tác dụng kéo dài nifedipin LA; uống 30 – 90 mg/ngày.
AMLODIPIN
Dược động học
Sinh khả dụng đường uống đạt khoảng 60 – 80%. Thời gian bán thải 30 – 40 giờ.
Tác dụng
Là thuốc chẹn kênh calci, có tác dụng chống tăng huyết áp do trực tiếp làm giãn cơ trơn quanh động mạch ngoại biên.
Chỉ định
Tăng huyết áp [đặc biệt ở người bệnh có những biến chứng chuyển hóa như đái tháo đường] và điều trị dự phòng ở người bệnh đau thắt ngực ổn định.
Tác dụng không mong muốn
Phù cổ chân, nhức đầu, chóng mặt, đỏ bừng mặt. Hạ huyết áp quá mức, nhịp tim nhanh.
Chống chỉ định
Không dùng cho những người suy tim chưa được điều trị ổn định, quá mẫn với thuốc, phụ nữ có thai.
Liều lượng và cách dùng
Dạng thuốc: Viên nén 2,5 mg, 5 mg, 10 mg. Nang: 5 mg, 10 mg.
Liều dùng điều trị tăng huyết áp: Khởi đầu với liều 5 mg. Liều duy trì 2,5 – 10mg.
METHYLDOPA
Dược động học
Hấp thu không hoàn toàn, sinh khả dụng chỉ đạt 25%. Thời gian bán thải 1 – 2 giờ.
Tác dụng
Làm giảm trương lực giao cảm, giảm hoạt tính renin huyết tương, gây hạ huyết áp.
Chỉ định
Điều trị tăng huyết áp, rất thích hợp với người đang mang thai.
Tác dụng không mong muốn
Hạ huyết áp thế đứng, phù, trầm cảm, liệt dương, viêm gan, thiếu máu tan máu.
Chống chỉ định
Trạng thái trầm cảm rõ, viêm gan, suy gan, thiếu máu tan máu, thận trọng với người lái xe và vận hành máy móc.
Cách dùng, liều lượng
Dạng thuốc: Viên nén 125, 250, 500 mg.
Liều dùng: Uống 250 – 2000 mg/ngày; chia 2 – 4 lần.
ENALAPRIL
Dược động học
Sau khi uống, khoảng 60% liều enalapril được hấp thu qua đường tiêu hóa. Thời gian bán thải khoảng 11 giờ.
Tác dụng
Là thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin, có tác dụng làm hạ huyết áp do làm giãn mạch, tăng thải Na+.
Chỉ định
Tăng huyết áp, đặc biệt tốt cho tăng huyết áp trên người cao tuổi, người đái tháo đường, người có bệnh thận; suy tim sung huyết mạn tính. Thuốc còn được dùng sau nhồi máu cơ tim.
Tác dụng không mong muốn
Hạ huyết áp liều đầu, ho khan, tăng K+ máu, suy thận cấp trên bệnh nhân có hẹp động mạch thận, phù mạch.
Chống chỉ định
Mẫn cảm với thuốc; phù mạch; hẹp động mạch thận hai bên; hạ huyết áp, hẹp động mạch chủ nặng, người mang thai và cho con bú.
Cách dùng, liều lượng
Dạng thuốc: Viên nén 2,5 mg; 5 mg; 10 mg; 20 mg.
Liều lượng:
Điều trị tăng huyết áp: Uống 5 – 20 mg/ngày chia 1 – 2 lần.
Điều trị suy tim: Nên dùng phối hợp với thuốc lợi tiểu, liều duy trì thường dùng là 20 mg/ngày.
HYDROCLOROTHIAZID
Dược động học
Sau khi uống, hydroclorothiazid hấp thu tương đối nhanh, khoảng 65 - 75% liều sử dụng.
Tác dụng lợi tiểu xuất hiện sau khi uống 2 giờ, đạt tối đa sau 4 giờ và kéo dài khoảng 12 giờ.
Tác dụng
Làm tăng thải trừ Na+ và kèm theo cả Cl- ở đoạn pha loãng của ống lượn xa, gây lợi tiểu, hạ huyết áp. 1.2.8.3. Chỉ định
Phù do suy tim và các nguyên nhân khác [gan, thận...]. Tăng huyết áp. Tăng calci niệu không rõ nguyên nhân.
Tác dụng không mong muốn
Dị ứng; Rối loạn điện giải; rối loạn chuyển hóa: Tăng acid uric, glucose, cholesterol máu.
Chống chỉ định
Mẫn cảm với thuốc; trạng thái giảm K+ máu trên bệnh nhân xơ gan, trên bệnh nhân đang điều trị bằng digitalis; bệnh gout; suy gan, suy thận.
Cách dùng, liều dùng
Dạng thuốc: Viên nén 25 mg.
Tăng huyết áp: Uống 12,5 - 25 mg/24h.
ATORVASTATIN
Dược động học
Hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau 1 đến 2 giờ. Thời gian bán thải dài [khoảng 14 giờ], nhưng tác dụng kéo dài 20 – 30 giờ do các chất chuyển hóa vẫn còn tác dụng.
Tác dụng
Thuộc nhóm dẫn xuất statin, ức chế tổng hợp cholesterol nên làm hạ lipid máu.
Chỉ định
Làm giảm cholesterol toàn phần và LDL – C ở người bệnh tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử.
Tác dụng không mong muốn
Đau cơ, tiêu cơ vân, sẩn ngứa, đau đầu, chóng mặt, rối loạn tiêu hóa và tăng cao transaminase trong máu.
Chống chỉ định
Người có chức năng gan, thận giảm nặng, phụ nữ có thai và cho con bú, trẻ em dưới 18 tuổi.
Cách dùng, liều lượng
Dạng thuốc: Viên nén 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg.
Liều dùng: Uống 10 – 80 mg/ngày.
FENOFIBRAT
Dược động học
Fenofibrat được hấp thu ngay ở đường tiêu hóa cùng với thức ăn. Thời gian bán thải khoảng 20 giờ. 1.2.10.2. Tác dụng
Là thuốc hạ lipoprotein máu nhóm dẫn xuất acid fibric, làm tăng hoạt tính lipoprotein lipase ở trong tế bào đặc biệt là tế bào cơ, dẫn đến làm tăng thuỷ phân triglycerid và tăng thoái hóa VLDL.
Chỉ định
Phối hợp với chế độ ăn để điều trị rối loạn lipoprotein huyết các type IIa, IIb, III, IV và V.
Tác dụng không mong muốn
Rối loạn tiêu hóa, đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi và đau cơ, thiếu máu, tăng nhẹ transaminase, giảm phosphatase kiềm.
Chống chỉ định
Người suy gan, suy thận nặng; trẻ em dưới 10 tuổi.
Cách dùng, liều lượng
Dạng thuốc: Viên nang 67 mg, 100 mg, 300 mg.
Liều dùng: 300 mg/ngày, uống 1 lần hoặc chia làm 3 lần.
HƯỚNG DẪN DÙNG THUỐC CHỮA BỆNH ĐÁI THÁO ĐƯỜNG
Phân loại
Dựa vào cơ chế tác dụng:
Insulin
Thuốc kích thích bài tiết insulin: Sulfonylurea, meglitinid.
Thuốc làm tăng nhạy cảm của tế bào với insulin: Biguanid, thiazolidindion.
Thuốc ức chế α – glucosidase: Acarbose.
Dẫn xuất Sulfonylurea
Cơ chế tác dụng
Các sulfonylurea gắn vào receptor ở tụy, gây kích thích giải phóng insulin.
Chỉ định
Đái tháo đường typ 2.
Tác dụng không mong muốn
Hạ đường huyết, rối loạn tiêu hóa, bất thường về huyết học, tăng men gan, tăng cân.
Chống chỉ định
Đái tháo đường typ 1; suy gan, thận, phụ nữ có thai, cho con bú, dị ứng với thuốc, đái tháo đường nặng trong tình trạng tiền hôn mê hoặc hôn mê.
Các thuốc cụ thể:
Gliclazid:
Dược động học: Dễ hấp thu qua đường tiêu hóa. Thời gian bán thải 10 – 12 giờ.
Chế phẩm và liều dùng:
Gliclazid 80mg. Uống 80 – 320mg/ngày.
Diamicron [gliclazid] MR 30mg. Uống 30 – 120 mg/ngày.
Glibenclamid:
Dược động học: Hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Thức ăn làm giảm hấp thu thuốc. Tác dụng kéo dài 12 – 24 giờ.
Chế phẩm và liều dùng: Glibenclamid 2,5 và 5mg. Khởi đầu 2,5 – 5 mg/ngày, uống trước bữa ăn sáng 30 phút. Liều duy trì thường từ 1,25 - 10 mg/ngày. Liều cao hơn 10 mg/ngày có thể chia làm 2 lần uống. Liều tối đa là 15 mg/ngày.
Dẫn xuất Biguanid: Metformin
Dược động học
Hấp thu chậm và không hoàn toàn ở đường tiêu hóa. Thời gian bán thải 1,5 – 4,5 giờ.
Cơ chế tác dụng
Tăng hoạt tính glycosensynthetase và làm tăng tác dụng của insulin ở tế bào ngoại vi, hạn chế hấp thu glucose ở ruột.
Chỉ định
Đái tháo đường typ 2.
Tác dụng không mong muốn:
Có thể gặp rối loạn tiêu hóa, nhiễm toan lactic [hiếm gặp].
Chống chỉ định
Mẫn cảm với thuốc; suy gan, suy thận, phụ nữ có thai.
Chế phẩm và liều dùng
Glucophage 500, 850, 1000mg. Liều: 500 – 2000mg/ngày, uống ngay sau bữa ăn.
CÂU HỎI THẢO LUẬN
Tình huống 1: Người bệnh Võ Văn X., 65 tuổi, đang được quản lý tăng huyết áp bằng đơn:
Amlodipin 5mg 1lần/ngày 8h sáng
Giải thích tác dụng, tác dụng không mong muốn, lưu ý cách dùng với thuốc trên.
Tình huống 2: Người bệnh Lại Văn D., 67 tuổi, đang được quản lý đái tháo đường bằng thuốc:
Metformin Stada 1000mg 1 viên/ngày sau ăn
Giải thích tác dụng, tác dụng không mong muốn, lưu ý cách dùng với thuốc trên.
TÀI LIỆU THAM KHẢO
Bộ môn Dược lý Trường Đại học Y Hà nội [2012], Dược lý học lâm sàng, NXB Y học.
Bộ Y tế [2006], Hóa dược – Dược lý [Sách dùng đào tạo cán bộ dượctrung học], NXB Y học.
Bộ y tế [2015], Dược thư Quốc gia Việt Nam, Nhà xuất bản Y học.
Bộ Y tế [2015], Hướng dẫn chẩn đoán và điều trị Tăng huyết áp.
Bộ Y tế [2015], Hướng dẫn chẩn đoán và điều trị đái tháo đường type 2.