Thông tin thuốc
Tổ Dược lâm sàng - Thông tin thuốc
1. Tiêu chí xác định người bệnh có thể chuyển kháng sinh từ đường tiêm sang đường uống
Tùy theo đối tượng người bệnh để xem xét chuyển kháng sinh từ đường tiêm sang đường uống cho phù hợp.
2. Sinh khả dụng một số kháng sinh có cả dạng uống và tiêm [80% - 100%]
· Sinh khả dụng của thuốc [F] là thông số biểu thị tỷ lệ lượng thuốc vào được vòng tuần hoàn chung ở dạng còn hoạt tính so với liều đã dùng.
· Các kháng sinh đường uống có sinh khả dụng > 50% là có thể chấp nhận được, sinh khả dụng > 80% thì có thể coi khả năng thâm nhập của thuốc uống vào máu xấp xỉ đường tĩnh mạch. Những trường hợp này chỉ nên dùng đường tiêm khi không thể uống được.
· Sinh khả dụng một số kháng sinh tại bệnh viện có cả dạng uống và tiêm [80% - 100%]
- Ofloxacin - Ciprofloxacin
- Levofloxacin - Moxifloxacin
- Fluconazole - Metronidazole
· Sinh khả dụng của các kháng sinh đường uống tại bệnh vện
3. Kháng sinh chuyển từ đường tiêm sang đường uống
· Điều trị nối tiếp/điều trị đổi kháng sinh [Áp dụng cho các kháng sinh có cả đường tiêm và đường uống] như:
- Cefuroxime - Metronidazole
- Ofloxacin - Ciprofloxacin
- Levofloxacin - Moxifloxacin
· Điều trị xuống thang [Chuyển từ kháng sinh đường tiêm/truyền sang kháng sinh đường uống]
[Nguồn bài viết: 1, QĐ 722/QĐ-BYT ngày 04/3/2016. 2,Dược thư Việt Nam [2015]. 3,Hướng dẫn sử dụng kháng sinh của Bộ Y tế [2015]. 4,The Sanford Guide to Antibiotics.]
DƯỢC ĐỘNG HỌC CỦA THUỐC TRONG CƠ THỂ
5 [100%] 2 votesDƯỢC ĐỘNG HỌC
HÓA DƯỢC – DƯỢC LÝ I
MỤC TIÊU HỌC TẬP:
- Trình bày được 4 con đường chính đưa thuốc vào cơ thể.
- Nêu được 2 quá trình phân bố và chuyển hóa thuốc trong cơ thể.
- Trình bày 4 con đường thải trừ thuốc chính khỏi cơ thể, ý nghĩa và ứng dụng trong điều trị.
NỘI DUNG CHÍNH:
Tuỳ theo tính chất của thuốc và mục tiêu điều trị, người ta có thể đưa thuốc vào cơ thể theo những đường khác nhau. Nhưng dù bằng đường nào thì rồi thuốc cũng đi vào máu với những mức độ khác nhau để đến nơi thuốc cần phát huy tác dụng.
Số phận của thuốc trong cơ thể phụ thuộc vào 4 quá trình [Dược động học]: hấp thu, phân bố, chuyển hóa và thải trừ. Bốn quá trình này có thể xảy ra đồng thời hoặc tuần tự.
Có nhiều yếu tố ảnh hưởng đến số phận của thuốc trong cơ thể như tính chất của thuốc, dạng bào chế, đường dùng, yếu tố cơ thể người bệnh…
1. Hấp thu:
Hấp thu là sự xâm nhập của thuốc vào vòng tuần hoàn chung của cơ thể. Để lựa chọn đường đưa thuốc vào cơ thể phù hợp cần căn cứ vào mục đích điều trị, tính chất của thuốc, dạng bào chế, trạng thái bệnh lý của người bệnh….
Đường đưa thuốc vào cơ thể ảnh hưởng rất lớn đến quá trình hấp thu và tác dụng của thuốc.
Có nhiều đường đưa thuốc vào cơ thể, đó là đường tiêu hóa, đường tiêm, đường hô hấp và qua da.
2. Phân bố:
Sau khi được hấp thu, thuốc vào máu để được vận chuyển tới các nơi tác dụng. Trong máu thuốc có thể tồn tại dưới 2 dạng là:
- Dạng tự do
- Dạng kết hợp với protein của huyết tương
Một số thuốc có thể bị phân huỷ một phần ngay trong máu.
3. Chuyển hóa:
- Chuyển hóa là quá trình biến đổi của thuốc trong cơ thể nhờ tác dụng của các enzym. Qua chuyển hóa, phần lớn các thuốc thường bị giảm hoặc mất tác dụng và giảm hoặc hết độc tính. Vì vậy chuyển hóa là quá trình khử độc của cơ thể đối với thuốc.
- Một số thuốc có chất chuyển hóa vẫn giữ được tác dụng dược lý như chất ban đầu, tuy nhiên mức độ có thể thay đổi ít nhiều. Một số thuốc lại chỉ có tác dụng sau khi đã chuyển hóa.
- Gan là cơ quan giữ vai trò quan trọng nhất trong quá trình chuyển hóa thuốc. Ngoài ra sự chuyển hóa thuốc cũng có thể xảy ra ở các tổ chức khác như thận, phổi, máu….
- Hầu hết các phản ứng chuyển hóa thuốc trong cơ thể và đặc biệt là ở gan đều có sự tham gia của nhiều enzym khác nhau. Trong số các enzym gan thì Cytocrom P450 là một enzym đóng vai trò đáng kể đối với chuyển hóa thuốc.
4. Thải trừ thuốc:
Thải trừ thuốc là quá trình dẫn đến sự giảm nồng độ thuốc trong cơ thể. Thuốc thải trừ khỏi cơ thể chủ yếu là qua thận, ngoài ra cũng còn có thể thải trừ qua các đường khác như đường tiêu hoá, hô hấp, qua da, qua mồ hôi, qua sữa mẹ hoặc qua nước mắt.
Một số thuốc có thể được thải trừ đồng thời theo nhiều đường khác nhau nhưng thông thường mỗi thuốc có đường thải trừ chủ yếu của mình tuỳ thuộc vào tính chất và cấu trúc hoá học, vào dạng bào chế và đường dùng…
DƯỢC ĐỘNG HỌC CỦA THUỐC TRONG CƠ THỂ./.
COPY VUI LÒNG GHI NGUỒN VNRAS.COM
Diện tích dưới đường cong [biểu diễn sự biến thiên của nồng độ thuốc trong máu theo thời gian] biểu thị tượng trưng cho lượng thuốc vào được vòng tuần hoàn ở dạng còn hoạt tính sau 1 thời gian t
Đơn vị tính AUC: mg.h.L-1 hoặc µg.h.mL-1
Sinh khả dụng
Sinh khả dụng là thông số biểu thị tỷ lệ thuốc vào được vòng tuần hoàn chung ở dạng còn hoạt tính so với liều đã dùng [F%], tốc độ [Tmax] và cường đọ [Cmax] thuốc thâm nhập được vào vòng tuần hoàn chung.
Khi nói đến Sinh khả dụng chúng ta thường đề cập đến 3 đại lượng: F%, Tmax, Cmax.
Hai chế phẩm của cùng một hoạt chất, cùng liều lượng, cùng đường đưa thuốc được coi là tương đương sinh học.
*Cách tính và ý nghĩa
–Sinh khả dụng tuyệt đối: là tỷ lệ giữa trị số AUC thu được khi đưa thuốc ngoài đường tĩnh mạch so với trị số AUC đưa qua đường tĩnh mạch của cùng một thuốc.
F% tuyệt đối= AUCp.o/AUCi.v x Di.v/Dp.o x100
bị tổn hao F < 1.
Sinh khả dụng tuyệt đối của một thuốc uống đạt >50% là có thể chấp nhận được. Sinh khả dụng >80% thuốc uống vào máu xấp xỉ đường tĩnh mạch còn Sinh khả dụng < 50%thì dạng uống khó đạt để điều trị bệnh nặng , liều uống phải lớn hơn liều tiêm rất nhiều.
-Sinh khả dụng tương đối:là tỷ lệ so sánh giữa 2 giá trị sinh khả dụng của cùng một chất, cùng một đường đưa thuốc,cùng một mức liều nhưng của 2 nhà sản xuất khác nhau hoặc của 2 dạng bào chế khác nhau.
F tương đối= F của hãng A/ F của hãng B
Phương trình trên có thể viết như sau:
F% [A/B] =AUC hãng a/ AUC hãng b x 100
Sinh khả dụng tương đối thường sử dụng nhằm so sánh thuốc của một nhà sản xuất
Giá trị sinh khả dụng [F] liên quan mật thiết đến độ hòa tan của chế phẩm..
Thể tích phân bố
Thể tích phân bố biểu thị một thể tích cần phải có để toàn bộ lượng thuốc được đưa vào cơ thể phân bố ở nồng độ bằng nồng độ trong huyết tương.
Khả năng khuếch tán của một thuốc nào đó vào các tổ chức của cơ thể phụ thuộc vào 2 yếu tố:
-Hệ số phân bố lipid/nước của thuốc.
-Bản chất của tổ chức mà thuốc thâm nhập.
Để biểu thị sự phân bố của thuốc trong cơ thể, ta dùng thông số Vd:
Vd=Tổng lượng thuốc đưa vào cơ thể[P]/ Nồng độ thuốc trong huyết tương[Cp]=DxF/Cp
Đơn vị của Vd là L hoặc L/kg
Ý nghĩa: Từ thể tích phân bố cho trước, ta có thể tính được liều lượng thuốc cần đưa để đạt được một nồng độ Cp nào đó.
D=Vd x Cp/ F
D:liều thuốc cần đưa [g, mg]
F:sinh khả dụng của thuốc [%]
Cp: nồng độ thuốc trong huyết tương [g/L, mg/mL]
Copy ghi nguồn :daihocduochanoi.com
Link bài viết tại : Một số thông số dược động học